定義
親和性は薬物と受容体の結合の強さを表し、一般にKdやKiで評価される。効力efficacyは薬物–受容体複合体が下流信号と生物学的反応を生み出す能力で、内活性とも関連する。
イメージ
鍵が鍵穴へ入りやすく抜けにくいかが親和性、鍵を回した後に扉をどこまで開けられるかが効力である。強く結合しても扉を開けない薬はあり得る。
仕組み
高親和性薬は低濃度で受容体を占有しやすいが、完全作動薬、部分作動薬、拮抗薬はいずれも高親和性を持ち得る。効力は受容体の活性状態を安定化する能力と組織の受容体密度・シグナル増幅で決まる。完全作動薬は系の最大反応を生じ、部分作動薬は全受容体を占有しても最大反応が低い。拮抗薬は親和性を持つが効力は原則ない。観察される最大効果は薬物固有の効力だけでなく、組織ごとの予備受容体と測定系に依存するため、同じ薬でも組織により見かけの反応が異なる。
例
ある薬Aと薬Bが同じ受容体へ同程度に結合しても、Aが完全作動薬、Bが部分作動薬なら、飽和濃度でBの最大反応はAより低い。