用量–反応曲線

定義

用量–反応曲線は、薬物の用量または濃度を横軸、観察される反応を縦軸にした関係である。連続量反応では個体・組織の効果強度を、量的反応では集団中の反応者割合を表す。

イメージ

音量つまみを回すほど音が大きくなるが、装置の最大音量で頭打ちになる関係に似ている。曲線の左右位置と高さは別の性質を示す。

仕組み

単純な受容体媒介反応はE = Emax × C^n/(EC50^n + C^n)で表される。EC50は最大反応の50%を生じる濃度、Emaxは系で観察される最大反応、Hill係数nは曲線の急峻さを表す。横軸を対数化するとS字状となり、広い濃度範囲を比較しやすい。競合拮抗は理想的には右方移動、非競合的機能低下はEmax低下を起こす。量的曲線のED50は集団の50%が定義された効果を示す用量であり、連続量EC50とは意味が異なる。

例

薬Aの曲線が薬Bより左にあれば同じ効果に必要な濃度は低い。薬BのEmaxが高ければ、最大到達効果はBの方が大きい。