定義
完全作動薬は受容体を活性化して系の最大反応を生む。部分作動薬は全受容体を占有しても最大反応が低い。逆作動薬は構成的活性を持つ受容体を不活性状態へ偏らせ、基礎活性を低下させる。
イメージ
完全作動薬はスイッチを最大まで入れ、部分作動薬は中間まで、逆作動薬は何もしない状態よりさらにオフ側へ戻す。中性拮抗薬はスイッチ位置を変えず他薬の操作を妨げる。
仕組み
受容体は不活性状態と活性状態の平衡を持ち、リガンドは特定状態を安定化する。完全作動薬は活性状態を強く安定化し高い内活性を示す。部分作動薬の内活性は低く、単独では反応を起こすが、完全作動薬存在下では受容体を置換して総反応を下げるため機能的拮抗薬となり得る。逆作動薬は不活性状態を安定化し、リガンドがなくても存在する構成的活性を低下させる。中性拮抗薬は活性・不活性状態への選好が少なく、基礎活性を変えず作動薬と逆作動薬を遮断する。観察反応は受容体密度で変わる。
例
部分作動薬を完全作動薬が強く作用している系へ加えると、部分作動薬自身に作動作用があっても全体の最大反応は低下し得る。