定義
水溶性ホルモンは主に細胞膜上のGタンパク質共役受容体、受容体型酵素、サイトカイン受容体などへ結合する。脂溶性ホルモンは細胞膜を通過し、細胞質または核内受容体へ結合して遺伝子転写を調節する。
イメージ
膜受容体は玄関のインターホン、細胞内受容体は建物内へ入って設計図を書き換える担当者と考えるとよい。前者は素早い伝言、後者は開始が遅いが持続的な変化を起こしやすい。
仕組み
ペプチドホルモンやカテコールアミンは脂質二重層を通過しにくいため、膜受容体を介してcAMP、IP3・DAG、Ca2+、キナーゼカスケードなどを活性化する。受容体型チロシンキナーゼは自己リン酸化を介し、JAK–STAT型受容体は受容体に会合するキナーゼを利用する。ステロイドホルモン、甲状腺ホルモン、ビタミンDなどは細胞内受容体と複合体をつくり、DNA上の応答配列へ結合して転写を変える。応答時間は膜受容体で秒〜分、遺伝子転写依存作用で分〜時間以上が目安だが、非ゲノム作用も存在する。
例
インスリンは受容体型チロシンキナーゼを介して代謝酵素や輸送体を調節する。一方、コルチゾールは細胞内受容体へ結合し、核内で多数の遺伝子発現を変化させる。