リガンド依存性イオンチャネル

リガンド依存性イオンチャネルは、細胞外または細胞内リガンドがチャネル蛋白質へ結合し、同じ蛋白質複合体の孔を直接開閉するチャネルである。神経伝達物質で開くニコチン性ACh、GABA_A、AMPA、NMDA受容体が代表的で、細胞内リガンドで開く環状ヌクレオチド依存性チャネルなども含まれる。

鍵が差し込まれるとその場で扉が開く仕組みに例えられる。細胞内の伝言網を何段階も介さないため反応が速く、通るイオンの種類が膜電位変化の方向を決める。

リガンド結合は受容体の構造変化を起こし、選択性をもつ孔の開口確率を上げる。陽イオン透過性チャネルではNa⁺やCa²⁺流入が脱分極を、Cl⁻透過性チャネルでは膜電位をCl⁻平衡電位へ近づける。応答の大きさはリガンド濃度、受容体数、開口時間、駆動力に依存する。脱感作により、リガンドが持続しても電流が減少することがある。

神経筋接合部でAChがニコチン性受容体へ結合すると非選択的陽イオンチャネルが開き、終板電位が生じて筋活動電位を誘発する。

同じリガンドでもGPCR型受容体をもつことがある。たとえばAChにはニコチン性とムスカリン性がある。Cl⁻チャネル開口が常に過分極を起こすとは限らず、平衡電位との関係で判断する。