PLC–IP₃–DAG経路

PLC–IP₃–DAG経路は、Gq共役受容体や一部の受容体型チロシンキナーゼがホスホリパーゼCを活性化し、PIP₂から水溶性IP₃と膜内DAGを産生する経路である。

膜に埋め込まれた一枚の札を二つの合図へ切り分ける仕組みに例えられる。一方は細胞内貯蔵庫からCa²⁺を放出させ、もう一方は膜上で酵素を呼び寄せる。

Gqα-GTPはPLCβを、RTKはPLCγを活性化する。PLCはPIP₂をIP₃とDAGへ加水分解する。IP₃は細胞質を拡散して小胞体IP₃受容体を開き、Ca²⁺を放出する。Ca²⁺はカルモジュリン依存性酵素や収縮装置を活性化し、DAGはCa²⁺と協調してPKCを活性化する。Ca²⁺はポンプで小胞体・細胞外へ戻され、IP₃とDAGも代謝されて信号が終息する。

α₁アドレナリン受容体刺激ではGq–PLC経路が作動し、平滑筋細胞内Ca²⁺が上昇して収縮が促進される。

IP₃は細胞外からCa²⁺を直接運ぶのではなく、主に小胞体から放出させる。DAGとIP₃は作用場所が異なる。PIP₂減少自体がイオンチャネル機能へ影響する場合もある。