定義
薬力価は、同じ大きさの反応を得るためにどれだけ少ない用量で済むかを示し、EC50やED50が小さいほど高い。最大効能は、用量を増やしたときに到達できる最大反応で、Emaxによって表す。部分作動薬は受容体を占有しても完全作動薬より最大効能が低い。 受容体への親和性が高いことは薬力価を高める一因だが、薬力価は受容体数、信号増幅、薬物の組織到達性なども含む系全体の指標である。
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薬力価は『少量で効くか』、最大効能は『最大でどこまで効くか』と考える。少量で反応する薬が、必ずしも最も大きな効果を出せるとは限らない。
仕組み
用量反応曲線では、薬力価の違いは主に曲線の左右位置へ、最大効能の違いは反応上限の高さへ表れる。受容体親和性、体内到達濃度、受容体予備能、細胞内信号増幅などが見かけの薬力価へ影響する。最大効能は受容体活性化能力と組織側の応答可能範囲で決まり、同じ薬物でも組織や評価項目により異なり得る。部分作動薬は完全作動薬が存在する状況では受容体を競合して全体反応を下げることがある。 同一受容体を刺激する薬でも、受容体予備能が多い組織では少ない占有率で大きな反応が得られ、見かけのEC50が低下する。一方、最大効能は薬物固有の受容体活性化能力だけでなく、その組織が作り出せる最大反応にも制約される。
例
薬AはEC50が低いがEmaxが60%、薬BはEC50が高いがEmaxが100%である場合、Aの薬力価は高いが最大効能はBの方が高い。臨床的にどちらが適切かは必要な効果、安全域、投与経路などで決まる。 したがって、別の臓器や別の評価項目で曲線を測れば、同じ薬でも薬力価と最大効能の順位が変わることがある。