ムスカリン受容体を直接刺激する。M3受容体からGq-ホスホリパーゼC-IP3系を介して細胞内Ca2+を増加させ、瞳孔括約筋、毛様体筋、唾液腺などを収縮または刺激する。眼では縮瞳と毛様体筋収縮により線維柱帯を開き、房水流出を促進して眼圧を低下させる。全身投与では唾液・涙液・発汗を増加させる。

点眼では緑内障や診断・治療上縮瞳が必要な場合に用いる。経口剤は頭頸部放射線治療後やSjögren症候群に伴う口腔乾燥症の改善に用いられる。口腔乾燥症では残存する唾液腺機能を刺激するため、効果と発汗などの副作用を評価する。

発汗、悪心、腹痛、下痢、頻尿、流涎、涙液増加、徐脈、低血圧を起こす。気管支平滑筋収縮と分泌増加により喘息を悪化させることがある。点眼では縮瞳、暗所視力低下、眼痛、近視化、まれに網膜剥離が問題となる。

抗コリン薬は作用を減弱させる。β遮断薬や他の徐脈作用薬との併用で徐脈が増強する可能性がある。他のコリン作動薬やコリンエステラーゼ阻害薬との併用では、発汗、下痢、気管支攣縮などのコリン作動性副作用が増加する。