単環性βラクタム構造を持ち、主にGram陰性桿菌のペニシリン結合タンパク質3へ結合して細胞壁合成を阻害する。Enterobacteralesや緑膿菌などの好気性Gram陰性菌に作用するが、Gram陽性菌と嫌気性菌には無効である。多くのペニシリナーゼに安定だが、ESBLや一部のAmpC型βラクタマーゼで分解される。主に腎から排泄される。

感受性のある好気性Gram陰性桿菌による肺炎、尿路感染症、菌血症などに用いられる。即時型ペニシリンアレルギーがあり、Gram陰性菌カバーが必要な患者で代替薬として検討される。Gram陽性菌や嫌気性菌も想定される感染症では、対応する抗菌薬を追加する。

発疹、悪心、下痢、肝機能障害、注射部位反応がみられる。重篤例ではアナフィラキシー、重症薬疹、偽膜性大腸炎、血球減少を起こし得る。腎機能低下時の高濃度曝露では神経症状に注意する。

プロベネシドは腎排泄を遅延させ、血中濃度を上昇させる可能性がある。ワルファリン併用時には凝固能変化に注意する。他の腎排泄薬や腎毒性薬との併用では腎機能を監視する。