アンジオテンシン変換酵素を直接阻害し、アンジオテンシンII生成とアルドステロン分泌を低下させる。末梢血管抵抗、静脈還流、Na・水貯留が減少し、血圧と心負荷が低下する。ブラジキニン分解も抑制するため血管拡張作用が増強される。活性化を必要としない薬剤で、作用発現が比較的速く、作用時間は他の多くのACE阻害薬より短い。分子内にスルフヒドリル基を持ち、味覚障害、皮疹、蛋白尿などの副作用と関連する。

本態性高血圧症、腎性高血圧症、慢性心不全などに用いられる。作用発現が速いため、入院下で血圧反応を確認しながら使用されることがある。心不全では後負荷と前負荷を減らし、心室リモデリングを抑制する。蛋白尿を伴う腎疾患でも糸球体内圧を低下させる。短時間作用型で服用回数が多くなりやすいため、長期管理では服薬継続性も考慮する。

乾性咳嗽、高K血症、低血圧、腎機能悪化、血管性浮腫はACE阻害薬共通である。スルフヒドリル基に関連する味覚障害、口内炎、皮疹が比較的特徴的である。高用量や腎機能障害、膠原病患者では無顆粒球症、好中球減少、蛋白尿、ネフローゼ症候群を起こすことがある。開始後は血算、尿蛋白、腎機能、K値を必要に応じて確認する。

K保持性利尿薬、K製剤、トリメトプリムなどとの併用で高K血症が増える。NSAIDsは降圧効果を減弱させ、利尿薬を加えた併用では急性腎障害を起こしやすい。利尿薬使用患者では初回投与時の急激な血圧低下に注意する。リチウムの血中濃度を上昇させる可能性がある。制酸薬は吸収を低下させる場合がある。