複数の中枢神経系受容体とイオンチャネルへ作用し、抑制性神経伝達を増強しながら興奮性伝達を抑える。血液・ガス分配係数が吸入麻酔薬の中でも極めて低く、肺胞濃度と脳内濃度が急速に平衡へ近づく。このため、投与濃度の変更が麻酔深度へ速やかに反映され、長時間手術後でも覚醒が速い。代謝率は非常に低く、ほとんどが呼気から排泄される。気道刺激性が強く、急速な濃度上昇では交感神経を刺激して頻脈と血圧上昇を起こす。

全身麻酔の維持に用いられる。肥満患者、長時間手術、術後早期の神経学的評価が必要な患者など、速やかな覚醒が望まれる場面で有用である。刺激臭と気道刺激が強いため、マスクによる吸入導入には適さず、通常は静脈麻酔薬で導入して気道確保後に使用する。沸点が室温に近く蒸気圧が高いため、加温・加圧された専用気化器を使用する。

低血圧、呼吸抑制、無呼吸、術後悪心・嘔吐を起こす。咳嗽、息こらえ、喉頭痙攣、気管支痙攣などの気道刺激症状が強い。吸入濃度を急速に上げると交感神経が刺激され、頻脈、血圧上昇、心筋酸素需要増加が生じる。悪性高熱症、横紋筋融解、高K血症は重篤な副作用である。CO2吸収剤が乾燥している場合、一酸化炭素が発生し、カルボキシヘモグロビン血症を起こす可能性がある。

オピオイド、プロポフォール、ベンゾジアゼピン系薬との併用で必要濃度は低下するが、呼吸・循環抑制は増強する。非脱分極性筋弛緩薬の作用を増強する。スキサメトニウムとの併用では悪性高熱症に注意する。乾燥したCO2吸収剤との接触により一酸化炭素が生成される可能性があるため、麻酔器の管理が重要となる。