ドパミンD2受容体およびセロトニン5-HT2A受容体を遮断し、中脳辺縁系のドパミン過活動を抑えて陽性症状を改善する。5-HT2A遮断により前頭前野や黒質線条体系のドパミン放出を相対的に保ち、陰性症状や錐体外路症状への影響を軽減する。H1受容体、ムスカリン受容体、5-HT2C受容体への作用が強く、食欲亢進、鎮静、体重増加、インスリン抵抗性を起こす。D2遮断作用はハロペリドールより緩やかで、錐体外路症状と高プロラクチン血症は比較的少ない。

統合失調症、双極性障害における躁症状およびうつ症状の改善、再発予防に用いられる。抗悪性腫瘍薬投与に伴う悪心・嘔吐に対する制吐療法で使用される製剤もある。鎮静と気分安定作用が期待できる一方、肥満、糖尿病、脂質異常症、心血管リスクがある患者では代謝系への影響を考慮して選択する。

食欲亢進、著明な体重増加、高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、脂質異常症が最も重要である。眠気、鎮静、口渇、便秘、起立性低血圧も多い。錐体外路症状と高プロラクチン血症は比較的少ないが、用量依存的に起こり得る。悪性症候群、遅発性ジスキネジー、麻痺性イレウス、無顆粒球症、肝障害、肺塞栓症も見逃せない。治療前後に体重、腹囲、血糖、HbA1c、脂質を確認する。

主にCYP1A2で代謝される。喫煙はCYP1A2を誘導して血中濃度を低下させ、禁煙すると濃度が上昇する可能性がある。フルボキサミンやシプロフロキサシンなどCYP1A2阻害薬は血中濃度を上昇させる。カルバマゼピンは代謝を誘導して効果を低下させる。アルコールや鎮静薬との併用では中枢抑制が増強し、レボドパとは拮抗する。