膀胱排尿筋のムスカリン受容体、主にM3受容体を競合的に遮断する。Gq-IP3-Ca2+系を抑制して排尿筋の不随意収縮を減少させ、膀胱容量を増加させる。平滑筋への直接弛緩作用も有する。脂溶性が比較的高く、中枢神経系へ移行して認知機能に影響する可能性がある。

過活動膀胱や神経因性膀胱に伴う尿意切迫感、頻尿、切迫性尿失禁に用いられる。経口剤のほか経皮吸収型製剤があり、経皮剤では消化管・肝初回通過を回避して口腔乾燥を軽減できる場合がある。

口腔乾燥、便秘、排尿困難、残尿増加、霧視、散瞳、頻脈がみられる。中枢性副作用として眠気、認知機能低下、錯乱、幻覚が起こり得るため、高齢者では特に注意する。経皮剤では貼付部位の紅斑、そう痒がみられる。

三環系抗うつ薬、第一世代抗ヒスタミン薬、抗精神病薬など他の抗コリン薬との併用で、尿閉、便秘、せん妄が増強する。消化管運動を低下させるため、他の経口薬の吸収に影響する可能性がある。コリンエステラーゼ阻害薬とは作用が拮抗する。