ムスカリン受容体を可逆的かつ競合的に遮断する。脂溶性が高く血液脳関門を通過し、前庭神経核や嘔吐中枢におけるコリン作動性伝達を抑制する。末梢では唾液分泌、消化管運動、発汗を低下させ、眼では散瞳と調節麻痺を起こす。これらの作用により動揺病に伴う悪心・嘔吐を予防する。

乗物酔いに伴うめまい、悪心、嘔吐の予防・軽減に用いられる。麻酔前投薬として唾液・気道分泌を抑える目的で用いられることもある。予防効果を得るには症状出現前の投与が有効である。

口渇、便秘、排尿困難、散瞳、羞明、眼圧上昇、頻脈、発汗低下がみられる。中枢移行性が高いため、眠気、記憶障害、錯乱、幻覚、せん妄を起こし得る。高齢者では認知機能低下や転倒、乳幼児では高体温に注意する。

三環系抗うつ薬、第一世代抗ヒスタミン薬、抗精神病薬、抗Parkinson病薬などとの併用で抗コリン作用が増強する。アルコールや中枢神経抑制薬との併用では眠気や判断力低下が強まる。コリンエステラーゼ阻害薬とは薬理作用が拮抗する。