ペニシリン結合タンパク質に結合し、細胞壁ペプチドグリカンの架橋形成を阻害する。第1世代セフェムとしてMSSA、Streptococcus属などのGram陽性球菌に強く、一部の腸内細菌科にも作用する。MRSA、Enterococcus属、Listeria monocytogenes、緑膿菌には無効である。主に腎排泄される時間依存性殺菌薬である。

MSSAによる菌血症、感染性心内膜炎、骨関節感染症、皮膚軟部組織感染症などに用いられる。清潔手術を中心とした周術期抗菌薬予防では、皮膚常在菌を標的として第一選択となることが多い。手術切開前に十分な組織濃度を確保し、長時間手術や大量出血時には再投与を検討する。

発疹、下痢、悪心、肝機能障害がみられ、アナフィラキシー、重症薬疹、偽膜性大腸炎を起こし得る。腎機能低下時の高用量投与では意識障害、ミオクローヌス、痙攣が起こることがある。長期投与では好中球減少や血小板減少にも注意する。

プロベネシドは尿細管分泌を抑制し、血中濃度を上昇させる。ワルファリン併用時には凝固能変化に注意する。腎毒性を持つ薬剤との併用では腎機能を監視する。