経口投与後に吸収され、肝などで活性型のtrans-OH体へ変換されるプロドラッグである。活性代謝物がCOX-1およびCOX-2を可逆的に阻害し、アラキドン酸からプロスタグランジンへの変換を抑制する。炎症部位では血管拡張、浮腫、疼痛感作を抑えて鎮痛・抗炎症作用を示し、視床下部では発熱時に上昇した体温設定値を低下させる。未変化体の胃粘膜への直接刺激は抑えられているが、全身性COX-1阻害による消化管障害がなくなるわけではない。

関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛、手術後・外傷後・抜歯後の疼痛や炎症に用いられる。急性上気道炎の解熱・鎮痛には頓用で使用する。原因疾患を治療する薬ではなく、必要最小限の用量を最短期間使用する。高齢者、脱水患者、腎機能低下患者では投与前後の腎機能と水分状態を評価する。

胃痛、悪心、消化不良、消化性潰瘍、消化管出血がみられる。腎プロスタグランジン低下により輸入細動脈が収縮し、急性腎障害、Na・水貯留、浮腫、高血圧、心不全悪化を起こす。アスピリン喘息、アナフィラキシー、重症薬疹、肝障害、血球減少、間質性肺炎も重要である。自覚症状が乏しいまま潰瘍や腎障害が進行することがあるため、長期投与では血算、肝・腎機能を確認する。

ワルファリン、抗血小板薬、SSRI、他のNSAIDsとの併用で出血リスクが増える。ACE阻害薬またはARB、利尿薬との併用では腎血流が低下し、いわゆるトリプルワーミーによる急性腎障害を起こしやすい。リチウムとメトトレキサートの腎排泄を低下させて血中濃度を上昇させる。ニューキノロン系抗菌薬との併用ではけいれんリスクに注意する。