芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素などにより中枢神経内でα-メチルノルアドレナリンへ変換される。偽性伝達物質として中枢のα2受容体を刺激し、Giを介して交感神経出力とノルアドレナリン放出を低下させる。末梢血管抵抗とレニン分泌が減少し、血圧が低下する。心拍出量や腎血流への影響は比較的小さい。

高血圧症に用いられ、特に妊娠高血圧症候群で使用経験の長い薬剤である。緊急降圧ではなく、経口による持続的な血圧管理に用いる。開始前および治療中は肝機能と血算を確認する。

眠気、倦怠感、口渇、起立性低血圧、徐脈がみられる。重篤な副作用として肝炎、黄疸、Coombs試験陽性を伴う自己免疫性溶血性貧血、無顆粒球症がある。プロラクチン上昇による乳汁分泌や性機能障害も起こり得る。

鉄剤は消化管でキレートを形成してメチルドパの吸収を低下させる。モノアミン酸化酵素阻害薬との併用は過度の交感神経変動を起こすため避ける。ほかの降圧薬や中枢神経抑制薬との併用では低血圧や鎮静が増強する。