血管平滑筋のL型Caチャネルを遮断し、細胞内Ca2+流入を抑えて末梢動脈と冠動脈を拡張する。全身血管抵抗と後負荷を低下させ、血圧を下げる。冠動脈攣縮を解除し、冠血流を増加させる。心筋や刺激伝導系への直接抑制は非ジヒドロピリジン系より弱い。短時間作用製剤では急激な血管拡張により圧受容体反射が起こり、頻脈と心筋酸素需要増加を生じる。徐放製剤では血中濃度変動が小さく、安定した降圧作用を示す。

高血圧症、腎実質性高血圧症、狭心症に用いられる。冠攣縮性狭心症では第一選択群の一つである。徐放製剤は長期の血圧・狭心症管理に使用する。短時間作用製剤を舌下投与して急速に降圧する方法は、脳・心・腎虚血を起こす危険があり行わない。妊娠高血圧症候群で使用されることもあるが、妊娠週数、製剤、用法、診療指針に従って選択する。

顔面紅潮、頭痛、動悸、頻脈、めまい、末梢性浮腫がみられる。急速な血圧低下により失神、心筋虚血、脳虚血を起こすことがある。歯肉増殖、便秘、肝機能障害も生じ得る。浮腫は主に細動脈拡張による毛細血管内圧上昇であり、利尿薬だけでは改善しにくい場合がある。短時間作用製剤では反射性頻脈が強く、狭心症悪化に注意する。

主にCYP3A4で代謝される。マクロライド系抗菌薬、アゾール系抗真菌薬、HIVプロテアーゼ阻害薬、グレープフルーツジュースは血中濃度を上昇させる。リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトインは作用を減弱させる。ほかの降圧薬、硝酸薬、PDE5阻害薬との併用で低血圧が増強する。Mg製剤との併用では過度の筋弛緩や低血圧に注意する。