α1およびα2アドレナリン受容体を可逆的かつ競合的に遮断する。α1遮断により動脈・静脈平滑筋のGq-IP3-Ca2+系を抑制して血管を拡張させる。α2遮断により神経終末からのノルアドレナリン放出抑制が解除されるため、反射性頻脈が起こりやすい。作用発現は速く、持続時間は比較的短い。

褐色細胞腫の診断補助や、褐色細胞腫に伴う高血圧発作の血圧管理に用いられる。カテコールアミン製剤の血管外漏出による局所虚血に対し、漏出部周囲へ局所投与することがある。患者の血圧と心電図を連続的に監視する。

急激な血圧低下、起立性低血圧、反射性頻脈、動悸、心室性不整脈、狭心痛、鼻閉、悪心を起こす。α2遮断によりノルアドレナリン放出が増えるため、選択的α1遮断薬より頻脈が目立つ。投与時は血圧と心電図を厳密に監視する。

他の降圧薬、硝酸薬、ホスホジエステラーゼ5阻害薬との併用で過度の低血圧が生じる。交感神経刺激薬のα作用を減弱させるが、β作用が相対的に優位となり頻脈が増強することがある。褐色細胞腫ではβ遮断薬を先行させず、まずα遮断を確立する。