α1アドレナリン受容体を選択的に刺激する。Gq-ホスホリパーゼC系を介してIP3と細胞内Ca2+を増加させ、血管平滑筋と瞳孔散大筋を収縮させる。全身投与では末梢血管抵抗と血圧を上昇させ、点眼では調節麻痺をほとんど伴わずに散瞳を起こす。血圧上昇により反射性徐脈が生じることがある。

麻酔中などの急性低血圧に静脈内投与する。眼科では診断や処置のための散瞳に用いられる。鼻粘膜血管収縮作用もあるが、全身作用や反跳性充血に注意する。

血圧上昇、反射性徐脈、頭痛、動悸、不整脈、末梢虚血がみられる。点眼でも全身吸収により高血圧や不整脈を起こすことがあり、乳幼児や心血管疾患患者で注意する。局所では眼刺激、結膜充血、眼圧上昇が生じ得る。

モノアミン酸化酵素阻害薬、三環系抗うつ薬、他の交感神経刺激薬は昇圧作用を増強する。α遮断薬は作用を減弱させる。非選択的β遮断薬併用時には末梢血管収縮が相対的に強まり、高血圧が増悪することがある。