β1およびβ2アドレナリン受容体を競合的に遮断する。心臓ではGs-cAMP系を抑制して心拍数、心収縮力、房室伝導を低下させ、腎臓ではレニン分泌を抑える。β2遮断により気管支拡張、末梢血管拡張、肝での糖新生・グリコーゲン分解を抑制する。脂溶性が高く中枢神経へ移行する。

高血圧症、狭心症、頻脈性不整脈、肥大型心筋症などに用いられる。片頭痛発作予防、本態性振戦、甲状腺中毒症の頻脈・振戦抑制にも有用である。心筋梗塞後の二次予防に用いられることもある。

徐脈、房室ブロック、低血圧、心不全悪化、四肢冷感、倦怠感がみられる。β2遮断により気管支攣縮を起こし、糖尿病患者では低血糖からの回復を遅らせ、頻脈などの警告症状を隠す。悪夢、抑うつ、睡眠障害などの中枢症状も生じ得る。

ベラパミル、ジルチアゼム、ジゴキシン、他の徐脈作用薬との併用で高度徐脈、房室ブロック、心不全が増加する。インスリンや血糖降下薬使用時は低血糖症状のマスキングに注意する。クロニジン併用時は中止順序を誤ると反跳性高血圧が生じ得る。