ペニシリン結合タンパク質に結合して細胞壁ペプチドグリカンの架橋形成を阻害し、増殖中細菌を溶菌させる。天然ペニシリンより一部のGram陰性桿菌に抗菌域が広い。Listeria monocytogenesやEnterococcus属に活性を持つ点が重要である。βラクタマーゼ産生菌には分解されるため、スルバクタムとの配合で抗菌域を補うことがある。

新生児、高齢者、妊婦、細胞性免疫低下患者の細菌性髄膜炎ではListeria monocytogenesを想定して経験的治療へ追加する。Enterococcus faecalisによる感染性心内膜炎では、感受性に応じて他剤と併用する。感受性菌による呼吸器感染症、胆道感染症、尿路感染症にも用いられる。

発疹、蕁麻疹、下痢、悪心、肝機能障害がみられ、アナフィラキシーや重症薬疹を起こし得る。伝染性単核球症では広範な紅斑性発疹が特徴的である。高用量投与や腎機能低下時には痙攣などの神経毒性、長期投与では血球減少や偽膜性大腸炎に注意する。

メトトレキサートの腎排泄を低下させて血液毒性を増強する可能性がある。アロプリノールとの併用では皮疹の頻度が増えることがある。Enterococcus感染症でアミノグリコシド系抗菌薬と併用する場合は相乗効果が期待されるが、同一輸液内での配合変化と腎毒性に注意する。