主として心臓のβ1受容体を競合的に遮断する。Gs-cAMP系を抑制して心拍数、心収縮力、房室伝導を低下させ、腎傍糸球体細胞からのレニン分泌を抑える。親水性が高く中枢神経への移行は比較的少ない。代謝を受けにくく、主に腎から未変化体として排泄される。

本態性高血圧症、狭心症、頻脈性不整脈に用いられる。1日1回投与が可能で、肝代謝の影響を受けにくい。一方、腎機能低下時には蓄積するため、腎機能に応じた投与量や投与間隔の調整が必要となる。

徐脈、房室ブロック、低血圧、心不全悪化、倦怠感、めまい、四肢冷感を起こす。腎機能低下患者では蓄積により徐脈や低血圧が増強する。低血糖時の頻脈を隠すことがあり、糖尿病患者では発汗など他の症状も確認する。

ベラパミル、ジルチアゼム、ジゴキシン、抗不整脈薬との併用で徐脈、房室ブロック、心機能抑制が増加する。インスリンや血糖降下薬との併用では低血糖症状を隠すことがある。腎機能を低下させる薬剤との併用時は蓄積に注意する。