アセチルコリンエステラーゼの陰性部位へ可逆的に結合し、アセチルコリン分解を短時間抑制する。酵素をカルバミル化しないため作用発現が速く、持続は数分程度と短い。神経筋接合部のアセチルコリン濃度を一過性に増加させ、筋型ニコチン受容体への刺激を強める。第四級アンモニウム化合物で中枢移行は乏しい。

かつて重症筋無力症の診断補助や、筋無力症クリーゼとコリン作動性クリーゼの鑑別に用いられた。現在は抗体検査、電気生理学的検査、アイスパック試験などが中心であり、使用可能性や製剤の流通状況を確認する必要がある。

徐脈、房室ブロック、低血圧、気管支攣縮、気道分泌増加、流涎、腹痛、下痢、発汗、縮瞳を起こす。重篤な徐脈や気管支攣縮に備え、投与時にはアトロピンと蘇生設備を準備する。

β遮断薬や他の徐脈作用薬との併用で徐脈・伝導障害が増強する。他のコリン作動薬やコリンエステラーゼ阻害薬との併用でコリン作動性副作用が増加する。アミノグリコシド系抗菌薬やMg製剤は神経筋伝達を抑制し、反応を弱める。