α1、α2、β1、β2アドレナリン受容体の作動薬である。α1受容体を介してGq-ホスホリパーゼC系を活性化し、細胞内Ca2+を増加させて血管を収縮させる。β1、β2受容体ではGsを介してcAMPを増加させ、心収縮力・心拍数を増加させるとともに気管支平滑筋を弛緩させる。これらにより血圧維持、気道浮腫軽減、気管支拡張、心拍再開をもたらす。

アナフィラキシーでは大腿前外側への筋肉内投与が第一選択となる。心停止時の心肺蘇生、重篤な気管支痙攣、急性低血圧、局所麻酔薬への添加による作用延長と出血抑制にも用いられる。投与経路と濃度は目的ごとに異なるため、取り違えを避ける必要がある。

頻脈、動悸、振戦、頭痛、血圧上昇、不安、悪心がみられる。過量投与や静脈内投与では心室性不整脈、心筋虚血、肺水腫、脳出血を生じ得る。投与中は心電図、心拍数、血圧、末梢循環を監視し、血管外漏出による局所虚血にも注意する。

ハロゲン化吸入麻酔薬や他の交感神経刺激薬との併用で頻脈性不整脈が増加する。非選択的β遮断薬併用下ではβ2作用が抑えられ、α1作用が相対的に優位となって高度血圧上昇や徐脈を起こし得る。三環系抗うつ薬やモノアミン酸化酵素阻害薬は昇圧作用を増強することがある。