主としてα1受容体を刺激し、β1受容体にも作用するがβ2作用は弱い。α1受容体からGq-ホスホリパーゼC系を介して血管平滑筋内Ca2+を増加させ、動脈および静脈を収縮させる。全身血管抵抗と平均動脈圧を上昇させ、β1作用により心収縮力も増強する。血圧上昇に伴う圧受容体反射のため、心拍数は増加しないか低下することがある。

十分な輸液を行っても低血圧が持続する敗血症性ショックなどの血管拡張性ショックに用いる。麻酔時や急性循環不全に伴う重篤な低血圧にも使用される。持続静脈内投与し、平均動脈圧、尿量、乳酸値、末梢循環を指標として調節する。

過度の血圧上昇、反射性徐脈、頻脈性不整脈、心筋虚血、頭痛、振戦を起こす。強い血管収縮により四肢末端、皮膚、腸管、腎などの虚血を生じ得る。血管外漏出では局所壊死の危険があり、投与部位を頻回に確認する。

他の交感神経刺激薬との併用で昇圧作用と不整脈リスクが増加する。三環系抗うつ薬、モノアミン酸化酵素阻害薬、甲状腺ホルモンは反応を増強することがある。ハロゲン化吸入麻酔薬との併用では心室性不整脈に注意する。