複数のペニシリン結合タンパク質へ高い親和性で結合し、細胞壁合成を阻害する。多くのβラクタマーゼに安定で、ESBL産生腸内細菌科、緑膿菌、嫌気性菌、Gram陽性菌を広くカバーする。MRSA、Enterococcus faecium、Stenotrophomonas maltophilia、非定型病原体には基本的に無効である。腎デヒドロペプチダーゼIに比較的安定で、シラスタチンを必要としない。

敗血症、重症肺炎、複雑性腹腔内感染症、細菌性髄膜炎、複雑性尿路感染症など、耐性Gram陰性菌を含む重症感染症に用いる。ESBL産生菌による菌血症などでは中心的な薬剤となる。培養結果が判明した後は、可能であれば狭域薬へ変更する。

下痢、発疹、肝機能障害、血球減少がみられ、アナフィラキシー、重症薬疹、偽膜性大腸炎を起こし得る。高用量、腎機能低下、中枢神経疾患では痙攣や意識障害を起こすことがある。長期・不適切使用ではカルバペネム耐性菌や真菌の選択につながる。

バルプロ酸の血中濃度を急速かつ著明に低下させ、痙攣再発を起こし得るため併用を避ける。プロベネシドは腎排泄を遅延させる。腎毒性薬との併用時は腎機能悪化による蓄積に注意する。