主として心臓のβ1受容体を競合的に遮断する。Gs-cAMP系とプロテインキナーゼA活性を低下させ、心拍数、心収縮力、房室伝導、腎からのレニン分泌を抑制する。慢性心不全では過剰な交感神経刺激による心筋障害とリモデリングを抑え、長期予後を改善する。高用量ではβ1選択性が低下し得る。

高血圧症、狭心症、心室性期外収縮、頻脈性心房細動に用いられる。虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全では、循環動態が安定している時期に少量から開始し、数週間ごとに忍容性を確認して漸増する。

徐脈、房室ブロック、低血圧、めまい、倦怠感、心不全の一時的悪化、四肢冷感がみられる。治療開始時や増量時には体重増加、浮腫、呼吸困難などのうっ血徴候を確認する。糖尿病患者では低血糖症状を隠すことがある。

ベラパミル、ジルチアゼム、ジゴキシン、アミオダロンなどとの併用で徐脈や房室ブロックが増加する。インスリンや血糖降下薬使用時は低血糖の遷延と症状マスキングに注意する。交感神経刺激薬の効果を減弱させる。