電位依存性Naチャネルの不活性化状態を安定化し、神経細胞の高頻度反復発火と興奮伝播を抑制する。焦点発作の異常放電を抑えるほか、三叉神経の異所性発火を抑制して神経痛を軽減する。CYP3A4を中心とする薬物代謝酵素を強く誘導し、自身の代謝も促進する自己誘導を起こす。このため、開始後数週間で半減期が短縮し、同じ投与量でも血中濃度が低下する。

焦点発作および焦点起始両側強直間代発作の代表薬である。三叉神経痛では第一選択薬として用いられる。双極性障害の躁状態や再発予防にも使用される。欠神発作やミオクロニー発作を悪化させることがあるため、てんかん発作型を確認して選択する。血中濃度、血算、肝機能、Na値を定期的に確認する。

眠気、めまい、複視、眼振、運動失調、悪心が用量依存的に起こる。重篤な副作用として無顆粒球症、再生不良性貧血、肝障害、SIADHによる低Na血症、房室ブロックがある。Stevens-Johnson症候群や中毒性表皮壊死症などの重症薬疹が重要で、発熱、粘膜病変、広範な発疹があれば直ちに中止する。特定の東アジア系集団ではHLA-B*15:02が重症薬疹と関連する。

CYP3A4、CYP2C、UGTなどを誘導し、経口避妊薬、ワルファリン、直接経口抗凝固薬、抗精神病薬、免疫抑制薬、多くの抗てんかん薬の濃度を低下させる。マクロライド系抗菌薬、アゾール系抗真菌薬、グレープフルーツは代謝を阻害し、複視、運動失調、意識障害などの中毒を起こし得る。バルプロ酸は活性代謝物濃度へ影響する。