ペニシリン結合タンパク質へ結合し、細胞壁合成を阻害するセファマイシン系抗菌薬である。7α-メトキシ基により一部のβラクタマーゼへ安定で、腸内細菌科とBacteroides fragilis群などの嫌気性菌に作用する。緑膿菌、Enterococcus属、非定型病原体、MRSAには無効である。一部のESBL産生大腸菌・Klebsiella属に活性を示す場合があるが、重症度と感受性を確認して使用する。

腹腔内感染症、胆道感染症、骨盤内感染症、術後感染症など、腸内細菌科と嫌気性菌の混合感染が想定される場合に用いる。感受性が確認された非重症のESBL産生菌感染症でカルバペネム温存を目的に選択されることがある。

発疹、下痢、肝機能障害がみられ、アナフィラキシー、偽膜性大腸炎、重症薬疹を起こし得る。N-メチルチオテトラゾール側鎖に関連してビタミンK依存性凝固因子が低下し、低プロトロンビン血症や出血を生じることがある。腎機能低下時には神経毒性にも注意する。

ワルファリンなどの抗凝固薬との併用で出血リスクが増加する。アルコール摂取によりジスルフィラム様反応を起こす可能性があるため、投与中と投与後一定期間は飲酒を避ける。腎毒性薬との併用時は腎機能を監視する。