ペニシリン結合タンパク質へ結合し、細胞壁ペプチドグリカン合成を阻害する。第4世代セフェムとして外膜透過性が高く、AmpC型βラクタマーゼに比較的安定で、緑膿菌を含むGram陰性桿菌とMSSA、連鎖球菌を広くカバーする。嫌気性菌、Enterococcus属、Listeria monocytogenes、MRSAには基本的に無効である。主に腎から排泄される。

発熱性好中球減少症の経験的治療、院内肺炎、人工呼吸器関連肺炎、複雑性尿路感染症、緑膿菌菌血症などに用いられる。嫌気性菌の関与する腹腔内感染症ではメトロニダゾールなどを追加する。培養・感受性結果に基づき抗菌域を狭める。

発疹、下痢、悪心、肝機能障害がみられ、アナフィラキシー、偽膜性大腸炎、血球減少を起こし得る。特徴的な重篤副作用として脳症、意識障害、失語、ミオクローヌス、非痙攣性てんかん重積などの神経毒性がある。特に高齢者、腎機能低下、過量投与でリスクが高い。

腎毒性薬との併用時は腎機能悪化による蓄積に注意する。ワルファリン併用では凝固能変化が起こる可能性がある。プロベネシドは尿細管分泌を阻害し、血中濃度を上昇させることがある。