アセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害し、神経筋接合部と副交感神経効果器のアセチルコリン濃度を増加させる。膀胱ではM3受容体を介する排尿筋収縮を増強し、排尿を促進する。酵素との結合が持続しやすく、作用時間が長い。血液脳関門はほとんど通過しない。

手術後や神経因性膀胱などに伴う低緊張性膀胱、排尿困難に用いられる。重症筋無力症に使用される場合もある。作用が長いため、症状や残尿量を確認しながら過量投与を避ける。

腹痛、下痢、悪心、流涎、発汗、縮瞳、頻尿、徐脈、気管支分泌増加を起こす。作用が長いため、服用開始後しばらくしてから重篤なコリン作動性クリーゼが出現することがある。呼吸困難、筋力低下、意識障害、著明な徐脈を認めた場合は直ちに中止し、アトロピンなどで対応する。

他のコリン作動薬やコリンエステラーゼ阻害薬との併用で副作用が増強する。β遮断薬、ジゴキシン、非ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬などとの併用では徐脈に注意する。アミノグリコシド系抗菌薬、Mg製剤、筋弛緩薬は神経筋伝達に影響する。