アセチルコリンエステラーゼを可逆的にカルバミル化して阻害する。神経筋接合部のアセチルコリン濃度を増加させ、残存する筋型ニコチン受容体への刺激を増強して骨格筋収縮を改善する。第四級アンモニウム化合物で中枢移行は乏しい。ネオスチグミンより作用持続が長く、経口で維持療法に適する。

重症筋無力症における眼瞼下垂、複視、嚥下障害、四肢筋力低下などの対症療法に用いられる。自己免疫機序そのものを抑制する薬ではないため、病勢に応じて副腎皮質ステロイドや免疫抑制薬、胸腺治療などを組み合わせる。

腹痛、下痢、悪心、流涎、発汗、縮瞳、頻尿、徐脈、気管支分泌増加がみられる。過量では筋線維束攣縮、筋力低下、呼吸不全を伴うコリン作動性クリーゼを起こす。嚥下機能、呼吸状態、筋力の日内変動を確認する。

アミノグリコシド系抗菌薬、Mg製剤、ニューキノロン系抗菌薬、一部の抗不整脈薬や筋弛緩薬は神経筋伝達を抑制し、筋力低下を悪化させることがある。抗コリン薬はムスカリン性副作用を軽減するが、過量徴候を隠す可能性がある。