主として心筋のβ1受容体を刺激し、Gs-アデニル酸シクラーゼ系を介してcAMPを増加させる。プロテインキナーゼAによるL型Caチャネルの活性化などを通じて細胞内Ca2+流入を増加させ、心収縮力を高める。β2作用とα1作用も持つが概ね相殺され、心拍出量増加に比べて末梢血管抵抗や心拍数への影響は比較的小さい。

急性心不全、心原性ショック、心臓手術後などの低心拍出量状態に用いる。血圧が保たれているが組織灌流が不十分な患者で有用であり、低血圧が著しい場合はノルアドレナリンなどの昇圧薬を併用する。薬物負荷心エコー検査にも使用される。

頻脈、動悸、血圧上昇または低下、心房細動、心室性不整脈、狭心痛を生じ得る。心筋酸素消費量が増加するため、虚血性心疾患では心筋虚血を悪化させることがある。持続投与では耐性が生じることがあり、心電図、血圧、尿量、末梢灌流を監視する。

β遮断薬は強心作用を減弱させる。ほかのカテコールアミンとの併用では頻脈、不整脈、血圧変動が増加する。ハロゲン化吸入麻酔薬との併用では心室性不整脈に注意する。