NMDA型グルタミン酸受容体のチャネル内部へ結合し、非競合的に遮断する。視床と大脳皮質の連絡を機能的に解離させ、眼振、開眼、筋緊張を保ちながら外界への反応と疼痛認知が失われる解離性麻酔を起こす。脊髄後角での中枢性感作を抑え、低用量でも強い鎮痛作用を示す。交感神経終末からのカテコールアミン放出と再取り込み抑制により、心拍数、血圧、心拍出量を増加させる。気管支平滑筋を弛緩させ、一般に自発呼吸と咽頭・喉頭反射を比較的保つが、完全に安全なわけではない。

全身麻酔の導入・維持、短時間処置、救急外来での処置時鎮静、外傷患者の鎮痛、熱傷処置、小児処置などに用いられる。循環血液量減少や低血圧を伴う患者では、血圧を保ちやすい点が有利となる。気管支拡張作用があるため、重症喘息患者の麻酔や鎮静で選択されることがある。低用量投与は難治性疼痛やオピオイド耐性疼痛の補助療法に用いられる場合がある。使用時は酸素投与、吸引、気道確保、循環管理が可能な環境を整える。

血圧上昇、頻脈、心筋酸素需要増加、悪心、嘔吐、流涎がみられる。覚醒時に悪夢、幻覚、錯乱、不安、興奮などの覚醒時反応を起こすことがあり、成人で目立ちやすい。眼振、筋緊張亢進、不随意運動がみられるが、必ずしも麻酔不十分を意味しない。自発呼吸は比較的保たれるものの、急速投与や他の鎮静薬併用では無呼吸、喉頭痙攣、気道閉塞を起こし得る。反復・長期使用では膀胱炎、胆道障害、肝障害、依存・乱用が問題となる。

ベンゾジアゼピン系薬、プロポフォール、オピオイド、吸入麻酔薬との併用で鎮静と呼吸抑制が増強する。ベンゾジアゼピン系薬は覚醒時反応を軽減することがあるが、呼吸抑制を増やす。交感神経刺激薬や甲状腺ホルモンとの併用では血圧上昇と頻脈が増強する可能性がある。降圧薬やカテコールアミン枯渇状態では、予想に反して血圧低下や心機能抑制が現れることがある。