GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位へ結合し、GABAによるCl−チャネル開口頻度を増加させる。大脳辺縁系、視床、脳幹網様体の神経活動を抑制し、鎮静、催眠、抗不安、抗けいれん、筋弛緩、前向性健忘作用を示す。酸性溶液中では水溶性だが、生理的pHでは環構造が閉じて脂溶性が高まり、速やかに中枢へ移行する。主にCYP3A4で代謝され、活性代謝物を生じる。鎮痛作用はないため、疼痛を伴う処置では鎮痛薬を別に投与する。

全身麻酔の導入、麻酔前投薬、内視鏡・カテーテル検査などの処置時鎮静、人工呼吸中の集中治療患者の鎮静、けいれん重積状態などに用いられる。静脈内投与では患者の年齢、全身状態、併用薬に応じて少量ずつ緩徐に投与する。処置時鎮静では、呼びかけへの反応、気道開通、呼吸数、SpO2、血圧を継続的に監視する。投与後は前向性健忘が残るため、帰宅後の運転や重要な判断を避ける。

呼吸数低下、上気道閉塞、舌根沈下、無呼吸、低酸素血症、血圧低下が最重要である。オピオイド併用、急速静注、高齢、肥満、睡眠時無呼吸症候群で危険が高い。眠気、ふらつき、前向性健忘、運動失調、せん妄がみられる。小児や高齢者では興奮、攻撃性、脱抑制などの奇異反応が起こることがある。長期持続投与では蓄積と覚醒遅延、耐性、依存、離脱症状を生じる。

オピオイド、プロポフォール、吸入麻酔薬、アルコール、抗精神病薬との併用で鎮静、呼吸抑制、血圧低下が増強する。アゾール系抗真菌薬、マクロライド系抗菌薬、HIVプロテアーゼ阻害薬などのCYP3A4阻害薬は血中濃度を上昇させる。リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトインは作用を減弱させる。拮抗薬はフルマゼニルだが、ミダゾラムの作用が再び現れる再鎮静と、依存患者での離脱けいれんに注意する。