神経筋接合部の筋型ニコチン性アセチルコリン受容体を競合的に遮断する。終板でアセチルコリンによるNa+流入と脱分極を阻止し、骨格筋を弛緩させる。脱分極や筋線維束攣縮は起こさない。作用発現が非脱分極性筋弛緩薬の中で速く、スガマデクスが血中の遊離ロクロニウムを包接することで迅速に拮抗できる。

全身麻酔時の気管挿管、手術中の筋弛緩、人工呼吸管理時の筋弛緩に用いられる。高用量では迅速導入に使用できる。投与中は鎮静・鎮痛を別途確保し、末梢神経刺激による筋弛緩モニタリングを行う。

遷延性筋弛緩、呼吸抑制、残存筋弛緩、低血圧、頻脈がみられる。筋弛緩薬は周術期アナフィラキシーの重要な原因であり、急激な低血圧、気管支攣縮、皮膚症状に注意する。覚醒下での筋弛緩は極めて危険である。

吸入麻酔薬、アミノグリコシド系抗菌薬、Mg製剤、リチウム、一部の抗不整脈薬は神経筋遮断を増強する。長期の副腎皮質ステロイド併用下では筋力低下が遷延することがある。スガマデクスはロクロニウムを包接して作用を拮抗するが、ホルモン避妊薬の効果を一時的に低下させる可能性がある。