神経筋接合部の筋型ニコチン性アセチルコリン受容体を作動薬として刺激する。終板を持続的に脱分極させ、初期の筋線維束攣縮に続いてNaチャネルを不活性化し、活動電位を発生できない第1相ブロックを起こす。血漿偽性コリンエステラーゼで速やかに分解されるため、作用発現が速く持続は短い。反復・高用量では第2相ブロックへ移行することがある。

全身麻酔時の迅速導入、緊急気管挿管、短時間の筋弛緩が必要な処置に用いられる。鎮静・鎮痛・健忘作用はないため、意識下で単独投与してはならない。適切な換気管理と気管挿管の準備下で使用する。

高K血症、心停止、悪性高熱症、徐脈、筋線維束攣縮、術後筋痛、眼圧・胃内圧上昇を起こす。偽性コリンエステラーゼ欠損では遷延性無呼吸となる。小児の未診断筋ジストロフィーでは横紋筋融解と致死性高K血症の危険がある。

コリンエステラーゼ阻害薬は第1相ブロックを増強・延長する。吸入麻酔薬は筋弛緩作用と悪性高熱症リスクを増加させる。アミノグリコシド系抗菌薬、Mg製剤、リチウムなどは神経筋遮断を増強する。悪性高熱症にはダントロレンを用いる。