神経筋接合部の筋型ニコチン性アセチルコリン受容体へ競合的に結合し、アセチルコリンによる終板脱分極を阻止する。筋線維束攣縮を伴わずに骨格筋を弛緩させる。迷走神経遮断作用やヒスタミン遊離作用は比較的弱く、循環器への影響が少ない。スガマデクスによる包接、またはコリンエステラーゼ阻害薬による間接的拮抗が可能である。

全身麻酔時の気管挿管、手術中の筋弛緩、人工呼吸管理に用いられる。ロクロニウムより作用発現が遅いため、通常の麻酔導入や維持で用いられる。投与中は十分な鎮静・鎮痛と人工呼吸管理を行う。

残存筋弛緩、遷延性無呼吸、呼吸筋麻痺、筋力低下を起こす。低血圧、頻脈、徐脈、アナフィラキシーも生じ得る。肝・胆汁排泄への依存があるため、肝機能障害や高齢者では回復が遅れることがある。

吸入麻酔薬、アミノグリコシド系抗菌薬、Mg製剤、リチウム、一部の抗不整脈薬は筋弛緩作用を増強する。コリンエステラーゼ阻害薬は浅い筋弛緩を拮抗するが、深い遮断では不十分となる。スガマデクスはベクロニウムも包接して拮抗する。